Tümör hücresi üzerindeki bir alıcı veya hücre içindeki bir enzimi hedefleyip hücrenin çogalma meknizmasını durdurarak hücre ölümüne neden olmaktadırlar.
Bunların bir kısmı tümörü besleyen damarların gelişmesini engeller, bir kısmı hücre yüzeyindeki büyüme ile ilgili alıcıları kapatarak işlemez hale getirir, bazılarıda hücre içi ileti yollarını kapatarak hücrenin çoğalmasını engeller.
Hedefe yönelik tedaviler damar yolu ile veya ağız yolu ile verilmektedir. En sık görülen kanserlerden meme kanserinden nadir görülen cilt kanseri malign melanoma kadar kanser türlerinin çoğunda artık hedefe yönelik ilaçlar kullanılmaktadır.
Hedefe yönelik ilaçlar genellikle hastalığın ileri evresinde kullanılmakla beraber erken evrede memede kullanılanılanı da vardır ve erken evre çalışmaları sürmektedir.
Şu anki halde bu ilaçlar kanserin kronikleşmesini sağlamaktadır. Kemoterapi ile beraberde kullanılabilmekte ve kemoterapinin etkinliğini arttırmaktadır.