تقوم العلاجات المستهدِفة بقتل الخلايا السرطانية عن طريق ايقاف آلية انتاج خلايا جديدة وذلك باستهدافها الانزيمات في العضو او الخلية المستهدفة.
بعض هذه العقاقير يقوم بمنع الأوعية الدموية المغذية للورم من النمو، فيما يقوم البعض بتعطيل مستقبلات النمو على سطح الخلية، ويقوم البعض بمنع انتاج خلايا جديدة عن طريق قطع طرق الاتصال داخل الخلية.
يتم اعطاء العلاجات المستهدِفة عن طريق الفم. يتم استعمال العلاجات المستهدِفة في العديد من انواع السرطان حاليا من سرطان الثدي، وهو احد اكثر انواع السرطان شيوعا، الى سرطان الجلد وحتى انواع السرطان النادرة.
مع أنّ العلاجات المستهدِفة يتم استخدامها عموما في المراحل المتقدمة من المرض، ولكن هنالك بعض الأنواع التي يمكن استعمالها في المراحل المبكرة، ولا تزال البحوث جارية.
في بعض الأحيان، يمكن استعمال العلاجات المستهدِفة جنبا الى جنب مع العلاج الكيمياوي حيث تقوم هذه العلاجات بزيادة فاعلية العلاج الكيمياوي.